在藥物開發的領域中，含氮官能基扮演著舉足輕重的角色。以現今處方藥為例，Penicillin G、Ampicillin、Cinacalcet、Repotrectinib等大量上市藥物的核心結構中都含有胺基，而胺基不僅能提升藥物的生物利用度，還能增強藥物與靶標蛋白的結合能力，改善吸收、分佈、代謝、排泄（ADME）特性。因此，將碳氫（C(sp³)–H）鍵直接轉化為碳氮（C–N）鍵的胺化反應，是快速構建含氮化合物的理想策略。過渡金屬催化的氮烯轉移（nitrene transfer，NT）反應，是將脂肪族C–H鍵轉化為磺醯胺、氨基甲酸酯等含氮官能基的有力工具，Du Bois和White等研究組分別利用銠催化劑和錳催化劑，在複雜分子的苄基或多電子C–H鍵上實現了後期（late-stage）胺化。然而，現有方法面臨了兩個挑戰：其一，用於複雜多官能基分子的胺化試劑多為消旋體，只能隨機生成兩種立體異構物中的其中一種，缺乏對立體中心的精準控制；其二，烷烴中有大量近乎相同的未活化C–H鍵，往往導致難以分離的區域異構物混合物。磺醯亞胺醯胺（sulfonimidamide）是磺醯胺的氮類似物，其硫（VI）中心本身即為一個掌性中心，且被證明是藥物和農藥中羧酸衍生物的優良生物電子等排體（bioisostere），具有改善藥理特性和靶標選擇性的潛力。若能利用磺醯亞胺醯胺作為胺化試劑，或許能一舉解決上述兩個困境。

近日，美國威斯康辛大學麥迪遜分校的研究團隊，以可購得的掌性叔丁基亞磺醯胺為起點，開發出一種掌性六價硫的磺醯亞胺醯胺試劑，並搭配以喹核鹼為骨架的三足型銀催化劑，成功建立了一個兼顧化學選擇性、區域選擇性與立體選擇性的分子間C–H胺化平台。該平台對起始物的適用範圍相當寬廣：對苄基、烯丙基、炔丙基及雜原子α-位等多種活化C–H鍵均有效，產率和非對映選擇性普遍良好；對未活化的環己烷、金剛烷衍生物等烷烴原料，在僅使用1.2到5當量起始物的溫和條件下即可順利進行胺化，並能直接分離出高區域和立體純度的產物。