Hung-Sheng Hsieh, Kuan-Miao Liu, Chi-Min Chao, Indrajeet J. Barve, and Chung-Ming Sun
J. Org. Chem. 2026, 91, 1, 200–208

國立陽明交通大學 應用化學系 組合式新藥研究實驗室 孫仲銘教授

吲唑（Indazole）作為一種含氮雙環雜環骨架，在雜環化學中具有重要地位。儘管其在自然界中分佈較少，近年來卻在藥物研發領域展現出顯著的生物藥理潛力。本研究提出了一種基於銠(III)催化劑、實現區域選擇性C7-H鍵活化的新方法，並將其應用於2-苄基-2H-吲唑-6-羧酸與炔醯胺的[4+2]環化反應，成功合成了一系列具有潛在生物活性與光學性質的吲唑稠合吡喃衍生物。

該方法具有良好的官能基相容性：無論是吲唑環上含有鹵素、甲氧基或三氟甲基，或是使用不同取代基的炔醯胺與炔酸酯，反應均能順利進行。所得產物在光物理性質上表現優異，其螢光發射波長可從410 nm（藍光）調控至520 nm（綠光）。其中，化合物 3v 表現出顯著的正溶劑化顯色效應，螢光發射波長隨溶劑極性增加而紅移，顯示出強烈的分子內電荷轉移特性，這使其在環境感測或生物影像探針等應用中具有潛力。 此外，研究團隊通過將產物與色胺（tryptamine）偶聯，合成化合物 9w，展示了該合成路徑在後期官能化方面的應用價值，為藥物研發與新型功能材料的設計提供了更高效的策略。